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紫杉醇詳解紫杉醇的發現曆史及其療效

來源:未知 作者:增潤AG亚游集团
紫杉醇詳解紫杉醇的發現曆史及其療效 1963年(癸卯年)美國化學家瓦尼(M.C.Wani)和沃爾 (MonreE.Wall)首次從一種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉(PacificYew)樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實驗 中,Wani和Wall發現紫杉醇粗提物對離
紫杉醇詳解紫杉醇的發現曆史及其療效
  
  1963年(癸卯年)美國化學家瓦尼(M.C.Wani)和沃爾
 
 
(MonreE.Wall)首次從一種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉(PacificYew)樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實驗

 
  中,Wani和Wall發現紫杉醇粗提物對離體培養的鼠腫瘤細胞有很高活性,並開始分離這種活性成份。由於該活性成份在植物中含量極低,直到1971年,他們才同杜克(Duke)大學的化學教授姆克法爾(AndreT.McPhail)合作,通過x-射線分析確定了該活性成份的化學結構——一種四環二萜化合物,並把它命名為紫杉醇(taxol)。
 
  多西紫杉醇的藥代動力學
 
  的藥代動力學體外實驗證實,多西紫杉醇對多種小鼠及人的腫瘤細胞株具有細胞毒作用,其細胞毒作用是紫杉醇的1.3-12倍。多西紫杉醇與紫杉醇的細胞內藥代動力學比較顯示出,(1)細胞內的藥物濃度是紫杉醇的3倍;(2)細胞內貯留時間是紫杉醇的3倍;(3)藥物表現為作用時間和濃度的依賴性。研究表明泰索帝對5-Fu、DDP、VCR或VP16產生獲得性耐藥的多種細胞株無耐藥性。此外,盡管已有報道多藥耐藥細胞株會導致對紫杉醇獲得性耐藥,但研究顯示,對紫杉醇的耐藥細胞株仍對多西紫杉醇敏感。對於藥代動力學來講,多西紫杉醇的血藥濃度時間曲線下麵積與所給多西紫杉醇劑量成正比,與多西紫杉醇清除無關,這符合線形藥代動力學。多西紫杉醇主要在肝髒中經細胞色素P450代謝形成4種主要代謝產物。其代謝產物主要經過膽道係統從糞便中排泄,經尿排除較少(僅占5%-7%)。多西紫杉醇的代謝不受病人的年齡和性別的影響,在輕度或中度肝功能異常的情況下,多西紫杉醇的清除率將平均下降27%。
 
  多西紫杉醇與細胞凋亡
 
  誘導調亡可能是化療藥引起細胞毒作用的一個重要機製。Bc1-2蛋白是一種凋亡抑製劑,在乳腺癌、肺癌、前列腺癌和濾泡型淋巴瘤等多種實體瘤中都有過度表達。Bc1-2的磷酸化導致其抗凋亡特性的消失。實驗資料顯示,多西紫杉醇是一種有效的Bc1-2磷酸化誘導劑,這種作用可見於濃度為10-9,而其它微管結合藥物(如紫杉醇)則須在濃度為10-6才能誘導Bc1-2的磷酸化。即多西紫杉醇隻需在紫杉醇千分之一的濃度就可以誘導Bc1-2的磷酸化。在誘導乳腺癌細胞係的調亡過程中,多西紫杉醇還顯示出與三苯氧胺的協同作用。
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